АЦИКЛОВИР 250МГ. №1 ЛИОФ. Д/Р-РА Д/ИНФ. ФЛ. /АЛВИЛС/ФАРМЛЭНД/
Показания
Препарат Ацикловир показан к применению для: - лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у взрослых и детей с рождения; - профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у взрослых и детей с 3 месяцев с иммунодефицитом; - лечения инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у взрослых и детей с 3 месяцев; - профилактики цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у взрослых и детей с 3 месяцев, являющихся реципиентами трансплантата костного мозга
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Способ применения и дозы
Режим дозирования: Взрослые: Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ): Курс лечения препаратом Ацикловир обычно составляет 5 дней, но может быть скорректирован в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС. Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом: Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Используют те же схемы лечения, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ. Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса: Курс лечения препаратом Ацикловир обычно составляет 5 дней, но может быть скорректирован в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Пациентам с инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Пациентам с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга: Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Для профилактики ЦМВ инфекции у реципиентов трансплантата костного мозга назначают препарат Ацикловир в дозе 15 мг/кг массы тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Рекомендованная продолжительность лечения составляет от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Особые группы пациентов: Пациенты с ожирением: Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Пациенты с нарушением функции почек: Препарат Ацикловир должен назначаться с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Для коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Ацикловир корректируют согласно схемам, изложенным ниже. Лечение инфекций, вызванных ВПГ и ВЗВ: Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев и детей от 3 месяцев до 12 лет - мл/мин/1,73 м2. Дети: Дети от 12 до 18 лет: Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. Дети от 3 месяцев до 12 лет: Расчет дозы препарата Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от массы тела. Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ: Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с инфекциями простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) назначают препарат Ацикловир в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с инфекциями герпетического энцефалита назначают препарат Ацикловир в дозе 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Лечение инфекций, вызванных ВЗВ: Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат Ацикловир в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с иммунодефицитом и инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат Ацикловир в дозе 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов при отсутствии нарушения функции почек. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Профилактика ЦМВ инфекции у реципиентов трансплантата костного мозга: Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики ЦМВ инфекции может применяться доза, указанная для взрослых. У детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев: Лечение инфекций, вызванных ВПГ: У детей в возрасте от 29 дней до 3 месяцев препарат Ацикловир следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных. Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно): Лечение инфекций, вызванных ВПГ: У новорожденных дозы определяются в зависимости от массы тела. Рекомендуемая доза препарата Ацикловир для новорожденных с герпесом или подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения центральной нервной системы (ЦНС) или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек. Приготовление раствора и метод введения: Рекомендованная доза ацикловира должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, восстанавливают прибавлением 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл. Указанный объем инфузионного раствора необходимо добавить во флакон с лиофилизатом препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится. После восстановления раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенной инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения. В качестве альтернативного способа приготовления восстановленный раствор препарата Ацикловир разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить восстановленный раствор препарата к выбранному инфузионному раствору (варианты рекомендуемых инфузионных растворов приведены ниже) и хорошо взболтать до полного смешивания. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется при разведении добавлять 4 мл восстановленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если концентрация ацикловира при этом будет существенно ниже 0,5 %. Таким образом, одну упаковку инфузионного раствора объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира от 250 мг до 500 мг (10 и 20 мл восстановленного раствора). Для доз от 500 до 1000 мг ацикловира необходимо использовать две упаковки инфузионного раствора данного объема (100 мл). При указанном методе разведения препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается стабильным до 12 часов при комнатной температуре (от 15 С до 25 С): - Натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45 % и 0,9 %); - Натрия хлорид (0,18 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий; - Натрия хлорид (0,45 %) и декстроза (2,5 %) для внутривенных инфузий; - Раствор Хартмана. При приготовлении раствора препарата Ацикловир для инфузий по схеме, указанной выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5%. При восстановлении в соответствии с приведенными рекомендациями рН раствора препарата Ацикловир для инфузий составляет примерно 11. Восстановление и разведение должны проводиться в полностью асептических условиях непосредственно перед введением препарата, так как в состав препарата не входят антимикробные консерванты. Неиспользуемый раствор утилизируется. Не следует замораживать восстановленные и разведенные растворы. При помутнении раствора или выпадении в нем кристаллов до или во время инфузии раствор следует утилизировать.
Торговое название:
Ацикловир
Действующее вещество:
Ацикловир*(Aciclovir*)
Фармакотерапевтическая группа
противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы.
Код АТХ:
J05AB01
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Описание лекарственной формы
пористая компактная масса или порошок белого или почти белого цвета.
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Состав
1 флакон содержит: Действующее вещество: ацикловир – 250,00 мг. Вспомогательное вещество: натрия гидроксид – около 45 мг.
Фармакокинетика
Всасывание: Ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет от 10 до 20%. При приеме внутрь натощак средняя максимальная концентрация (Сmax) 0,4 мкг/мл достигается примерно через 1,6 часа после приема препарата в дозе 200 мг в форме суспензии или капсул. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Сssmax) увеличивается на 0,7 мкг/мл (3,1 мкМ) в равновесном состоянии после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 ч. Менее пропорциональное увеличение уровня Сssmax до 1,2 и 1,8 мкг/мл (5,3 и 8 мкМ) соответственно отмечается после введения препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 ч. Распределение: Средний объем распределения 26 л указывает, что ацикловир равновесно распределяется в жидкостях всего организма. Примерный объем распределения после приема ацикловира внутрь (Vd/F) составляет от 2,3 до 17,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы крови относительно низкое (9-33%), лекарственные взаимодействия, включающие вытеснение из участка связывания, не ожидаются. Концентрация ацикловира в цереброспинальной жидкости составляет около 50% от соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. Метаболизм: Ацикловир выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% от выделяемой с мочой дозы. Выведение: Средняя системная экспозиция (AUC0-?) ацикловира составляет от 1,9 до 2,2 мкг*ч/мл после введения дозы 200 мг. Было продемонстрировано, что у взрослых конечный период полувыведения из плазмы крови после приема ацикловира внутрь составляет от 2,8 до 4,1 ч. Почечный клиренс ацикловира (CLr = 14,3 л/ч) существенно больше, чем клиренс креатинина, это свидетельствует о том, что канальцевая секреция, в дополнение к клубочковой фильтрации, способствует почечной элиминации ацикловира. Период полувыведения и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозы. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч. Особые группы пациентов: У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%. У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
Фармакодинамика
Механизм действия: Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных ВПГ, ВЗВ и ЭБВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК. Фармакодинамические эффекты: У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, однако сообщалось о наличии штаммов с модифицированной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к препарату штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Было показано, что высокая доза ацикловира в виде внутривенной инфузии снижает частоту возникновения и замедляет развитие инфекции ЦМВ. Если после внутривенной инфузии высокой дозы ацикловира проводится лечение высокой дозой ацикловира для приема внутрь в течение 6 месяцев, частота развития виремии и частота летальных исходов также снижаются.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: Пострегистрационный анализ применения ацикловира у женщин в период беременности не выявил увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных по сравнению с общей популяцией; любые врожденные дефекты не демонстрируют однозначной и устойчивой повторяемости, позволяющей сделать предположение об их общем происхождении. Применение препарата Ацикловир у женщин в период беременности следует рассматривать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Лактация: После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 60 % до 410 % концентрации в плазме крови. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацикловир у кормящих женщин. Фертильность: Данные о влиянии ацикловира на фертильность у женщин отсутствуют. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в день в течение 6 месяцев не оказывало клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Категории частоты перечисленных ниже нежелательных явлений являются оценочными. Для большинства нежелательных явлений отсутствуют данные для точной оценки частоты. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1 000 и 1/10 000 и
Передозировка
Симптомы: Передозировка препарата Ацикловир вызывает повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и последующее нарушение функции почек. Неврологические симптомы при передозировке включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Лечение: Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловира.
Лекарственное взаимодействие
Никакие клинически значимые взаимодействия при применении ацикловира не отмечались. Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. При одновременном применении все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира в плазме крови. Так, пробеницид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация - время”) ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов. Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, - наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества. Также необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при внутривенных инфузиях ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).
Особые указания
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно или в высоких дозах внутрь. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста Ацикловир выводится через почки, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы препарата. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как для пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. Согласно зарегистрированным отчетам о таких нежелательных явлениях, эти явления, как правило, обратимы и купируются после отмены препарата. У пациентов, получающих более высокие дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек. Восстановленный раствор препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, имеет рН около 11,0. Восстановленный раствор нельзя применять внутрь. Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Препарат содержит натрий (26 мг, приблизительно 1,13 ммоль), что должно учитываться у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Ацикловир для внутривенных инфузий, как правило, применяется у пациентов, находящихся на стационарном лечении, в связи с чем информация о способности пациента к управлению транспортными средствами или механизмами обычно не применима. Исследования по оценке влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводились.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 250 мг. По 250 мг (в пересчете на ацикловир) во флакон из бесцветного прозрачного стекла 1-го гидролитического класса объемом 10 мл, укупоренный пробкой резиновой бромбутиловой, обжатый колпачком алюминиевым с пластмассовой накладкой или без нее. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают во вторичную упаковку из картона коробочного и укладывают в ящики из картона гофрированного.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
СП ООО «ФАРМЛЭНД»
Адрес в России
ООО «АЛВИЛС»: Россия, 109316, г. Москва, Остаповский проезд, дом 5/1, строение 1, этаж 6, офис 650
Наличие товара в аптеках
В настоящее время товара нет в наличии. Вы можете оформить данный товар "под заказ".