ПИРАЛГИН №20 ТАБ. /БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ/

Торговое название:

Пиралгин

Действующее вещество:

Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал(Codeine + Caffeine + Metamizole sodium + Naproxen + Phenobarbital)

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + нестероидное противовоспалительное средство + психостимулирующее средство + барбитурат).

Код АТХ:

N02BB72

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого, или белого с желтым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

действующие вещества: метамизол натрия (анальгин) - 300 мг, напроксен - 100 мг, кофеин - 50 мг, фенобарбитал - 10 мг, кодеин - 8 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, крахмал картофельный.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия: в стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того, метаболиты выделяются с грудным молоком. Напроксен: биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. Период полувыведения - 12-15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах - с желчью. Кофеин: хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения - 5 ч (иногда - до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Кодеин: незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Экскретируется почками (5-15% - в неизмененном виде). Фенобарбитал: биодоступность составляет 80%. В плазме связывается с белками на 50%, хорошо проникает через плаценту. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25% - в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим, седативным действием. Пиралгин - комбинированный препарат, сочетающий свойства активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен - лекарственные средства группы ненаркотических анальгетиков, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью, которая усиливается кодеином (блокирует опиатные рецепторы, стимулирует антиноцицептивную систему и изменяет эмоциональное восприятие боли). Напроксен также обладает выраженным противовоспалительным действием. Фенобарбитал оказывает седативное действие. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; повышает артериальное давление при гипотензии; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов женщинами с 20-ой недели беременности может вызывать развитие маловодия и/или патологию почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Передозировка

Симптомы передозировки метамизолом натрия: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно привыкание и ослабление анальгезирующего эффекта с проявлением следующих симптомов: тошнота, рвота, дегтеобразный стул, кровавая рвота, высыпания на коже и аллергический шок, головокружение, шум в ушах, клонико-тонические судороги, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез. Симптомы передозировки напроксеном: значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность. Симптомы передозировки кодеином: при длительном бесконтрольном приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение лекарственной зависимости. Симптомы передозировки кофеином: бессонница, тревожность, головная боль, которая может прогрессировать до бреда, галлюцинации, рвота, судороги, тахикардия, экстрасистолия, учащенное дыхание, усиление диуреза. Симптомы передозировки фенобарбиталом: угнетение центральной нервной системы, которое переходит в кому с тяжелой гипотензией, олигурией и дыхательной недостаточностью. Лечение. Неотложными мерами при появлении симптомов передозировки являются немедленное прекращение применения препарата, промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение. Необходимо поддерживать адекватную вентиляцию легких и стабильную гемодинамику.

Лекарственное взаимодействие

Действующие вещества, входящие в состав препарата Пиралгин, влияют на метаболизм многих лекарственных препаратов, поэтому необходимо избегать одновременного применения препарата Пиралгин с другими лекарственными препаратами. Метамизол натрия: Фармакокинетическое взаимодействие - индукция ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты: Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты, в том числе CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению плазменных концентраций этих лекарственных препаратов с потенциальным уменьшением клинической эффективности. В результате этого рекомендуется особая осторожность при одновременном применении метамизола; клинический ответ и/или уровни лекарственных препаратов следует прослеживать подходящим образом. Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства и аллопуринол потенцируют его действие вследствие ферментного угнетения и замедления его биотрансформации. Одновременное применение метамизола с хлорамфениколам и другими средствами, поражающими костный мозг, усиливает миелотоксическое действие. С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства. Напроксен: При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять напроксен одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нежелательных реакций). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов: ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов. Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности. Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая тем самым риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематоксичности напроксена. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови. Одновременное применение напроксена и кортикостероидов может повышать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с напроксеном повышает риск развития желудочно- кишечного кровотечения. Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности. Кодеин: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, безнзодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов вместе с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов. Одновременное применение холинолитических средств и кодеина может спровоцировать паралич кишечника. Кофеин: Снижает силу действия снотворных препаратов и усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов. Фенобарбитал: Снижает сывороточные уровни дикумарола и его антикоагулянтной активности; фенобарбитал как ферментный индуктор, ускоряет метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, иногда фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие на нервную систему усиливается при сочетании с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота подавляют метаболизм фенобарбитала.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Препарат не следует принимать вместе с другими противовоспалительными болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача. Прием препарата может затруднять установление диагноза при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при синдроме «острый живот». При применении доз, превышающих рекомендуемые, существует риск серьезного поражения печени. Следует применять с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста и лиц, злоупотреблявших в анамнезе алкоголем, опиатами, антидепрессантами и седативными препаратами из-за более частых проявлений интоксикации. Прием препарата Пиралгин может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболитов метамизола натрия. Следует избегать приема препарата в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5- гидроксииндолуксусной кислоты в моче. При длительном применении препарата Пиралгин возможно развитие физической, психической зависимости и толерантности к содержащемуся в нем кодеину и фенобарбиталу, поэтому продолжительность курса лечения не должна превышать 3-5 дней. Ввиду наличия кодеина при длительном и неконтролируемом приеме возможно развитие лекарственной зависимости. Врач не должен внезапно прерывать лечение пациента, который физически зависит от риска развития симптомов отнятия. При уменьшении дозы следует учитывать такие факторы как тип боли, которую необходимо лечить, а также физические и психологические характеристики пациента. Резкая отмена или быстрое снижение дозы может привести к развитию абстинентного синдрома, неконтролируемой боли, психических нарушений (в том числе суицидальных). Постепенное снижение дозы препарата помогает предотвратить развитие синдрома «отмены». Сверхбыстрые метаболизаторы кодеина: У некоторых лиц с определенным генотипом изофермента CYP2D6 его активность может быть резко повышена. У них кодеин превращается до его активного метаболита, морфина, быстрее и полнее по сравнению с другими людьми. Это быстрое превращение приводит к более высокой, чем ожидаемая, концентрации морфина в сыворотке крови. Даже при рекомендуемых схемах приема, у сверхбыстрых метаболизаторов можно ожидать появления симптомов передозировки, таких как чрезмерная сонливость, спутанность сознания, поверхностное дыхание. В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, галактозы, с галактоземией или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Пиралгин. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В период применения препарата следует избегать указанных видов деятельности т.к. препарата содержит кодеин и фенобарбитал.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Две контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту. Препарат относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету (раздел III Перечня).

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»